Холестеролын түвшин өндөр байх нь хүмүүсийн зүрх судасны өвчин, цус харвалтын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Анагаах ухааны хувьд статин бүлгийн эмийг холестерол бууруулах зорилгоор хэрэглэхийг зөвлөдөг ч сүүлийн үеийн судалгаануудаар удаан хугацаагаар энэ эмийг уух нь зарим гаж нөлөөтэй байж болохыг илрүүлж байна.
Гэхдээ бүх өвчнийг хүчтэй эмээр, хүчээр дарахаас урьдаж, хоол хүнсээрээ эмчлэхийг оролдох хэрэгтэй. Ингэснээр өвчний шалтгааныг арилгаж, дахиж үүсэхээс сэргийлж чадна. Харин шалтгааныг нь арилгахгүй зөвхөн шинж тэмдгийг намдаах эмчилгээ хэзээ ч бүрэн төгс эмчилгээ болдоггүй.
Холестерол гэж юу вэ?
Холестерол нь амьтан, ургамлын гаралтай хүнсэнд агуулагддаг, хүний биед чухал үүрэг гүйцэтгэдэг өөх тос юм. Холестерол нь хүний биед сайн (ИНЛП) болон муу (БНЛП) гэж хоёр ангилалд хуваагддаг. Муу холестерол хүний биед ихсэх нь өвчний эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Муу холестерол нь нэмэгдсэн хүмүүс дараах хүнсний бүтээгдэхүүнүүдийнхээ хэрэглээг нэмэгдүүлснээр холестеролоо бууруулах боломжтой.
Шош буурцаг
Канадад хийгдсэн сүүлийн үеийн нэгэн судалгаагаар өдөрт 3/4 аяга шош, буурцаг идснээр муу холестеролыг 5% хүртэлх хувиар бууруулж болно гэсэн дүгнэлт гарчээ. Шош, буурцаг нь уусдаг эслэгийн агууламж маш өндөр бөгөөд энэ нь цуснаас муу холестеролыг зайлуулах үйлчилгээ үзүүлдэг.
Овьёосны нэвс
Шош, буурцагтай адил овьёосны нэвс нь цусны урсгалд нэвтрэн орох муу өөх-тосны хэмжээг багасгадаг. 1 болон хагас аяга нэвсэнд 6г эслэг агуулагддаг. Мэргэжилтнүүд холестерол бууруулахад өдөрт 5-10г эслэг шаардлагатай гэж үздэг.
Цай
Өдөрт 3 аяга ногоон цай уух нь муу холестеролыг бууруулах чадалтай. Мөн сайн холестеролын ч хэмжээг нэмэгдүүлдэг.
Оливийн тос
Холестеролыг бууруулахад туслах нэг тос нь оливийн тос юм. Өдөрт 2 хоолны халбага оливийн тосыг хэрэглэснээр ач тусыг хүртэх боломжтой. Шинэ ногоог амтлах эсвэл ургамлуудтай хольж, талх дүрж идэх гэх мэтээр янз бүрээр хэрэглэх боломжтой. Extra virgin cold pressed буюу хамгийн боловсруулалт багатай оливийн тосыг сонгож хэрэглээрэй.
ЦУСАНД АГУУЛАГДАХ ӨӨХ ТОС, ХОЛЕСТЕРИН БА МЕРТЕНИЛ ЭМИЙН ДЭЛГЭРЭНГҮЙ
Монголчууд хоол хүнсэндээ махыг түлхүү хэрэглэдэг.
Хоолыг бид махгүйгээр төсөөлөхийн аргагүй. Таван хошуу малын махыг өргөн хэрэглэдэг. Эдгээрт амьтны гаралтай ханасан өөх тосыг ихээр агуулдаг.
Ханасан өөх тосыг хоол хүнсэндээ хэтрүүлэн байнга хэрэглэхэд цусанд өөх тос ихэсч биеийн жин нэмэгдэхийн хажуугаар зүрх судасны эмгэг, цусны даралт ихсэх эмгэг, зүрхний ишеми өвчнөөр өвдөх эрсдэл нэмэгдэж байдаг.
Одоо үед цусанд агуулагдах өөх тосны хэмжээг биохимийн шинжилгээний аргаар мэдэх боломжтой болсон. Ялангуяа цусанд агуулагдах нийт холестерин, триглицерид, их ба бага нягтралтай липопротейн зэргийг мэдэж цусанд агуулагдах өөх тосны хэмжээг үнэлдэг.
Холестерин буюу холестерол нь өөх тосны солилцоонд оролцдог маш чухал нэгдэл юм. Холестерин нь хүний биед дараах үүргийг гүйцэтгэдэг.
Эсийн гадна бүтцийг үүсэхэд оролцдог.
Цөс үүсгэхэд оролцдог.
Бэлгийн дааврын үүсэлтэнд оролцдог
Витамин Д3 нийлэгжилтэнд оролцдог.
Холестерийн нь цусанд дараах хэлбэрээр оршдог.
Нийт холестерин
Бага нягтралтай липопротейн (БНЛП – LDL )
Их нягтралтай липопротейн (ИНЛП – HDL )
Бага нягтралтай липопротейн буюу БНЛП нь нийт холетериныг эд эрхтнүүдэд тээвэрлэх үндсэн үүрэгтэй. БНЛП-ны цусан дахь холестерины хэмжээг тодорхойлохын тулд шинжилдэг. Судасны эмгэгийн үед судасны хананд холестерин хуримтлагдахын гол эх үүсвэр нь БНЛП байдаг. Судасны ххатуурал, зүрхий ишеми үүсэх эрсдэл нь нийт холестерин гэхээс илүү БНЛП холбоотой байдаг.
Их нягтралтай липопротейн буюу ИНЛП нь холестерин өөх тос, тэдгээрийн дотор холестериныг нэг бүлэг эсээс өөр бүлэгт тээвэрлэдэг бөгөөд тээвэрлэлтийн дараа ИНЛП тэндээ хуримтлагдаж, эсвэл задардаг. ИНЛП нь зүрх судас, зүрхний булчин, тархины тараагуур судас болон бусад эрхнээс холестериныг тээвэрлэн элгэнд хүргэдэг бөгөөд элгэнд холестеринээс цөс боловсордог. ИНЛП нь биеийн эсүүдээс илүүдэл холестериныг гадагшлуулдаг.
Цусан дахь холестерины хэмжээ дараах эмгэгүүдийн үед ихэссэн байдаг байна.
Зүрхний ишеми өвчин
Зүрхний шигдээс
Атеросклероз
Элэгний эмгэг
Бөөрний эмгэг
Нойр булчирхайн архаг үрэвсэл, хавдар
Чихрийн шижин
Гипотиреоз (бамбай булчирхайн үйл ажиллагааны дутагдал)
Таргалалт
Өсөлтийн дааврын дутагдал
Тулай өвчин
Архинд донтох өвчин
Мэдрэлийн анорекси
Иймд бид ханасан тос, нүүрс усаар баялаг хоол, бүтээгдэхүүнийг багасгах, зохистой хэрэглээ хооллол, зохистой биеийн хөдөлгөөн хийх, спортоор хичээллэх зэргээр цусан дахь өөх тосыг бууруулах, өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх бүрэн боломжтой.
Мертенил (mertenil) эмийн дэлгэрэнгүй
Олон улсын нэршил:
Розувастатин (rosuvastatin)
Эмийн хэлбэр:
Бүрхүүлтэй шахмал
Найрлага:
Нэг шахмал бүрхүүлтэй шахмалд:
Үйлчлэгч бодис:
Мертенил® 5мг бүрхүүлтэй шахмалд: розувастатин кальции 5,2мг (5мг розувастатинтэй тэнцэнэ).
Мертенил® 10мг бүрхүүлтэй шахмалд: розувастатин кальции 10,4мг (10мг розувастатинтэй тэнцэнэ).
Мертенил® 20мг бүрхүүлтэй шахмалд: розувастатин кальции 20,8мг (20мг розувастатинтэй тэнцэнэ).
Туслах бодис:
Лактозын моногидрат, бичил талст целлюлоз 12, магнийн гидроксид, кросповидон (А төрөл), магнийн стеарат.
Бүрхүүлийн найрлаганд:
Цагаан опадрай II, (поливинилийн спирт, титаны диоксид, Е171, макрогол 3350, тальк.
Эмийн эмчилгээний бүлэг:
ГМГ- КоА-редуктазыг саатуулагч.
АТХ код:
С10АА07
Фармакологийн шинж
Фармакодинамик
Үйлдлийн механизм
Розувастатин нь холестерины урьдал бодис болох 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А-аас мевалонат үүсгэдэг ГМГ-КоА-редуктаза ферментийг сонгомлоор өрсөлдөн дарангуйлдаг. Розувастатины үйлчлэх гол бай эрхтэн нь элэг бөгөөд элгэнд холестерины (ХС) нийлэгжилт болон бага нягттай липопротеины (БНЛП) задрал явагддаг.
Розувастатин нь элэгний эсийн гадаргуу дээрх БНЛП-ны “элэгний” рецепторын тоог ихэсгэн, улмаар БНЛП-ыг барин авч задалдаг.
Түүнчлэн розувастатин нь элэгний эсэд холестерин маш бага нягттай липопротеин (МБНЛП)-ы нийлэгжилтийг дарангуйлснаар БНЛП болон МБНЛП-ын ерөнхий агууламжийг мөн адил багасгадаг.
Фармакодинамикийн үр дүн
Розувастатин нь өндөр агууламжтай холестерин – БНЛП (ХС-БНЛП), ерөнхий холестерин, триглицерид (ТГ)-ын хэмжээг бууруулдаг бөгөөд харин өндөр нягттай липопротеиныг (ХС-ӨНЛП) ихэсгэх ба аполипопротеин В (АпоВ), ХС-бус ӨНЛП (ерөнхий холестерины хэмжээнээс холестерин ӨНЛП-ийг хасна), ХС-МБНЛП, ТГ-МБНЛП-ийг багасгах, аполипопротеин А-I (АпоА-I) хэмжээг ихэсгэдэг.
Розувастатин нь ХС-БНЛП/ХС-ӨНЛП, ерөнхий ХС/ХС-ӨНЛП, ХС-бус ӨНЛП/ХС-ӨНЛП болон АпоА/АпоА-I харьцааг багасгадаг.
Эмийн эмчилгээний үйлдэл нь эмийг хэрэглэснээс хойш нэг долоо хоногийн хугацаанд илрэх ба хоёр долоо хоногийн дараа үзүүлж болох дээд үйлдлийн 90%-д хүрдэг. Эмийн эмчилгээний дээд үйлдэл нь эмчилгээнд хэрэглэснээс хойш дөрөв дэх долоо хоногт илэрдэг бөгөөд эмийг тогтмол хэрэглэхэд үйлдэл нь тогтворждог.
Фармакокинетик
Шимэгдэлт
Розувастатины тухайн тунг ууж хэрэглэснээс хойш 5 цагийн дараа цусанд агуулагдах концентраци нь дээд хэмжээнд хүрдэг. Туйлын биохүрэхүй ойролцоогоор 20%.
Тархалт
Розувастатиныг ихэвчлэн элэг шингээж авдаг. Учир нь элэг нь холестериныг нийлэгжүүлэхээс гадна ХС-БНЛП-ын задралын клиренс нь болдог газар юм. Тархалтын эзэлхүүн ойролцоогоор 134л. Розувастатины 90% нь ихэвчлэн цусны уураг альбуминтай холбогддог.
Хувиралт
Ойролцоогоор 10% нь задралд өртдөг. Розувастатин нь элэгний фермент болох цитохром Р450-ийн мэргэжлийн бус субстратад тооцогддог. Харин үндсэн хувиргагч изофермент CYP2C9 бөгөөд, түүнчлэн изофермент CYP2C19, CYP3A4 болон CYP2D6 бага оролцдог. Үндсэн метаболит нь N-десметил бөгөөд розувастатинтай харьцуулахад 50% бага үйлчлэлтэй. Харин лактоны метаболит нь идэвхгүй. ГМГ-КоА-редуктаза ферментийн идэвхийг розувастатин 90% дарангуйлдаг бол үлдсэн хэсгийг бусад метаболит нь дарангуйлна.
Ялгаралт
Ууж хэрэглэсэн нийт розувастатины 90% нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр гэдсээр дамжин гадагшилдаг (шимэгдсэн болон шимэгдээгүй розувастатин орно), харин үлдсэн хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр бөөрөөр дамжин шээстэй хамт гадагшилдаг. Хагас ялгаралтын хугацаа (Т1/2) ойролцоогоор 19 цаг, эмийн тунг ихэсгэхэд энэ хугацаа өөрчлөгддөггүй. Геометрийн сийвэнгийн дундаж клиренс ойролцоогоор 50л/цаг (хэлбэлзэлийн коэффицент 21,7%).
Бусад ГМГ-КоА-редуктаза ферментийг дарангуйлагчийн нэгэн адил розувастатиныг элгэнд “орох” үйл ажиллагаа нь мембраны зөөвөрлөгч – зөөврийн уураг С органик анионоор зохицуулагддаг. Уг зөөвөрлөгч уураг нь элэгнээс ялгарахад чухал үүрэг
Хэрэглэх заалт
Гиперхолестеринемийн эмчилгээ
Насанд хүрэгсэд болон хүүхэд өсвөр насныхны (10 ба түүнээс дээш насны) анхдагч гиперхолестеринеми (IIa хэлбэр, гетерозигот гэр бүлийн гиперхолестеринеми орно) болон холимог дислипидемийн (төрөл IIb) үед хоол эмчилгээн дээр нэмж хэрэглэх ба хоол болон бусад эмийн бус эмчилгээнд үр дүн өгөхгүй үед хэрэглэнэ. Жишээлбэл: биеийн хүчний дасгал, биеийн жин буурах.
Гомозигот гэр бүлийн гиперхолестеринемийн үед хоол болон өөх тос бууруулдаг бусад эмчилгээн (жишээ нь БНЛП-аферез) дээр нэмж хэрэглэх буюу эсвэл уг эмчилгээ хангалттай үр дүн үзүүлэхгүй байгаа үед хэрэглэнэ
Зүрх судасны хүндрэлээс сэргийлэх зорилгоор
Эмнэлзүйн шинж тэмдэггүй зүрхний ишеми өвчтэй (гэвч артерийн даралт ихсэх эмгэг, цусанд агуулагдах ХС-ӨНЛП-ын концентраци бага байх, тамхидалт, зүрхний ишеми өвчин эрт илэрдэг гэр бүлийн өгүүлэмж зэрэг нэмэлт хүчин зүйлээс дор хаяж 1 нь байгаа үед түүнийг үүсгэх эрсдэл (50 дээш насны эрэгтэй, 60 дээш насны эмэгтэй, цусанд агуулагдах С-реактив уураг өндөр (>2мг/л) нь ихэсдэг) насанд хүрсэн өвчтөний зүрх судасны хүнд явцтай хүндрэл үүсэх эрсдлийг багасгах зорилгоор хэрэглэнэ.
Эсрэг заалт
Бэлдмэлийн найрлаганд орсон үйлчлэгч болон туслах бодист хэт мэдрэг хүмүүс
Элэгний эмгэгийн идэвхжилтийн үе, ялангуяа “элэгний” трансаминазын идэвх удаан хугацаагаар ихсэх, түүнчлэн цусан дахь трансаминазын идэвх хэвийн хэмжээний дээд хязгаараас 3 дахин өндөр байгаа тохиолдолд хэрэглэхгүй.
Бөөрний үйл ажиллагааны илэрхий өөрчлөлт (КК 30мл/мин-аас бага)
Миопати
Циклоспоринтай хамт хэрэглэх
Тухайн өвчтөн миотоксик хордлого үүсэх хандлагатай
Жирэмсэн болон хөхүүл эх
Найдвартай жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл хэрэглэдэггүй төрөх насны эмэгтэй
Лактоз зохидоггүй хүмүүс, лактазын дутагдал буюу эсвэл глюкоз-галактозын шингээлтийн алдагдал
Розувастатины 40мг шахмалыг миопати/рабдомиолиз үүсэхэд өртөмхий хүмүүст хэрэглэхийг хориглоно. Үүнд:
Бөөрний үйл ажиллагааны илэрхий өөрчлөлт (КК нь 60мл/мин-аас бага)
Гипотериоз
Удамшлын гаралтай булчингийн эмгэгийн хувь хүний болон гэр бүлийн өгүүлэмжтэй хүмүүс
ГМГ-КоА-редуктаза (3-гидрокси 3-метилглутарилкоэнзим А-редуктаза)-г саатуулагч бусад бэлдмэл болон фибратын бүлгийн бэлдмэлийг хэрэглэхэд булчин хорддог гэсэн асуумжтай хүмүүс
Розувастатин болон бэлдмэлийн найрлаганд орсон бодист хэт мэдрэг тохиолдолд хэрэглэхгүй.
Архи хэт ихээр хэрэглэдэг хүмүүс
Цусанд агуулагдах розувастатины хэмжээг ихэсгэдэг нөхцөл байдал
Шар арьстан
Фибратын бүлгийн эмтэй хамт хэрэглэх
Болгоомжлол
Розувастатины бүх тун, ялангуяа 40мг шахмалыг дараах тохиолдолд болгоомжтой хэрэглэнэ. Үүнд: Миопати болон рабдомиолиз үүсэх эрсдэл байх – бөөрний дутагдал, гипотериоз; хувь хүнд болон гэр бүлд нь удамшлын гаралтай булчингийн эмгэгтэй гэсэн асуумжтай, ГМГ-КоА-редуктаза-г саатуулагч бусад бэлдмэл болон фибратыг хэрэглэхэд булчин хорддог гэсэн асуумжтай; архи хэтрүүлэн хэрэглэдэг; цусанд агуулагдах розувастатины хэмжээг ихэсгэдэг нөхцөл байдал; 70-аас дээш насны өндөр настан; асуумжинд элэгний эмгэгтэй; сепсис; артерийн гипотензи; том талбайг хамарсан мэс засал; гэмтэл; бодисын солилцоо, дотоод шүүрэл болон эрдсийн хүнд алдагдалтай; хянагдахгүй байгаа эпилепситэй хүмүүс; арьс өнгө (шар арьстан); фибраттай хамт хэрэглэх.
Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн эмийн хэрэглээ
Мертинил®-ийг жирэмсэн болон хөхүүл эхэд хэрэглэхийг хориглоно.
Жирэмсэн үе
Холестерин болон холестерины бионийлэгжилтийн бүтээгдэхүүн нь ургийн өсөлтөнд ач холбогдолтой учир ГМГ-КоА-редуктаза ферментийг саатуулах эрсдэл нь жирэмсэн эхэд түүнийг хэрэглэх эмчилгээний ашигтай үйлдлээс илүү байдаг. Бэлдмэлийг хэрэглэх явцад жирэмсэлвэл бэлдмэлийн хэрэглээг шууд зогсооно.
Хөхүүл эх
Розувастатин нь хөхний сүүгээр гадагшилдаг гэсэн судалгаа байхгүй. Хөхүүл эх розувастатиныг хэрэглэх тохиолдолд хөхөөр хооллолтыг зогсооно.
Нөхөн үржихүй чадварт нөлөөлөх байдал
Нөхөн үржихүйд сөргөөр нөлөөлдөг талаар судалгаа хомс (туршилтын амьтанд хийгдсэн үр дүн).
Хэрэглэх арга ба тун
Өвчтөнд эмчилгээг эхлэхийн өмнө болон эмчилгээг дуустал холестерин багатай стандарт хоолны дэглэм барихыг анхааруулна.
Тун
Цусанд агуулагдах өөх тосны хэмжээг зорилтот түвшинд бууруулах орчин үеийн зөвлөмжийг анхаарч эмчилгээний зорилго болон өвчтөний зүгээс илрэх хариу урвалд тохируулан бэлдмэлийн тунг хувь хүнд тохируулан тооцно.
Хэрэглэх арга
Хоногийн ямар ч цагт, хоол унднаас хамаарахгүй, зажлахгүй, жижиглэхгүйгээр шахмалыг бүхлээр нь тодорхой хэмжээний усаар даруулж ууна.
Гиперхолестеринемийн эмчилгээ
Урьд нь статины бүлгийн эм хэрэглээгүй өвчтөн болон ГМГ-КоА-редуктаза ферментийг саатуулагч бусад бэлдмэлийн эмчилгээний дараа уг бэлдмэлийг хэрэглэх өвчтөний аль алинд нь бэлдмэлийг 5мг ба 10мг тунгаар хоногт 1 удаа эхэлж хэрэглэхийг зөвлөнө.
Бэлдмэлийн эмчилгээний эхний тунг сонгохдоо өвчтөн тус бүрийн цусанд агуулагдах холестерины түвшингийн хэмжээ, зүрх судасны талаас хүндрэл үүсэх эрсдэл болон бэлдмэлийг хэрэглэх явцад гарах гаж нөлөөг тооцох шаардлагатай. Шаардлагатай гэж үзвэл 4 долоо хоногийн дараа тунг ихэсгэж болно.
Розувастатиныг 40мг тунгаар хэрэглэх үеийн гаж нөлөө нь бага тунгаар хэрэглэснээс илүү илэрдэг учир түүнийг 40мг дээд тун хүртэл титрлэхдээ зөвхөн бэлдмэлийг 20мг тунгаар хэрэглэхэд цусанд агуулагдах холестерин хэмжээ зорилтот түвшинд буураагүй хүнд хэлбэрийн гиперхолестеринемитэй болон зүрх судасны эрсдэл өндөр (ялангуяа гэр бүлийн гиперхолестеринемитэй өвчтөн) өвчтөнд хийх ба нарийн мэргэжлийн эмчийн хяналтан дор байлгах шаардлагатай.
Хүүхэд болон өсвөр үе
Хүүхэд болон өсвөр үеийнхэнд розувастатиныг зөвхөн мэргэжлийн эмч зөвлөнө.
10-аас 17 насны хүүхэд болон өсвөр үеийнхэн (хөвгүүд –Таннерийн шугамаар бэлгийн бойжлын хоёрдогч шинж нь II болон түүнээс дээш шатанд; охид – анхны сарын тэмдэг ирсэнээс хойш нэг жилийн дараа).
Гетерозигот гэр бүлийн гиперхолестеринеми оноштой хүүхэд болон өсвөр үеийнхэнд хэрэглэх эхний тун хоногт – 5мг байна. Ердийн эмчилгээний тунгийн хүрээ хоногт 5-20мг байна.
Хүүхэд болон өсвөр үеийнхэнд бэлдмэлийг хэрэглэх зөвлөмжийн дагуу бэлдмэлийн тунг хувь хүүхдийн онцлог, эмчилгээний хариу урвал, бэлдмэлийн зохимжинд үндэслэн тогтооно. Эмчилгээний өмнө болон эмчилгээг дуустал холестерин багатай хоолны дэглэм барина.
Розувастатиныг хүүхдэд 20мг-аас дээш тунгаар хэрэглэх үеийн эмчилгээний үр дүн болон аюулгүй байдал нь судлагдаагүй болно.
10-аас доош насны хүүхэд
Розувастатиныг 10-аас доош насны хүүхдэд хэрэглэсэн туршлага хязгаарлагдмал байдаг. Иймд Мертенил®-ийг 10-аас доош насны хүүхдэд хэрэглэхгүй.
Өндөр настан
70-аас дээш өндөр настанд хэрэглэх эмчилгээний эхний тун 5мг-аас эхэлнэ.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөн
Хөнгөн болон дунд зэргийн явцтай бөөрний дутагдлын үед розувастатины эмчилгээний тунд зохицуулалт хийх шаардлагагүй. Креатинины клиренс нь 60-аас доош үзүүлэлттэй бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд розувастатины эмчилгээний эхний тунг 5мг-аар зөвлөнө. Хүнд зэргийн явцтай бөөрний дутагдлын үед Мертенил®-ийн бүх тунг хэрэглэхийг хориглоно. Дунд зэргийн явцтай бөөрний дутагдлын үед Мертенил®-ийг 40мг тунгаар хэрэглэхийг хориглоно
Элэгний дутагдалтай өвчтөн
Чайлд-Пьюгийн шугамаар 7 балл болон түүнээс доош үнэлгээтэй өвчтөний цусанд агуулагдах розувастатины хэмжээ ихэсдэггүй. Гэхдээ Чайлд-Пьюгийн шугамаар 8 – 9 хооронд баллын үнэлгээтэй өвчтөний цусанд агуулагдах розувастатины хэмжээ өндөр байсан. Ийм өвчтөний эмчилгээний явцад элэгний үйл ажиллагааг сайтар хянах шаардлагатай. Чайлд-Пьюгийн шугамаар 9-өөс дээш баллын үнэлгээтэй өвчтөний судалгаа хийгдээгүй болно. Элэгний эмгэгийн идэвхтэй үед Мертенил® хэрэглэхийг хориглоно.
Арьсны өнгөний байдал
Шар арьстай өвчтөний цусанд агуулагдах розувастатины хэмжээ өндөр байдаг. Эмийн эмчилгээний эхлэх тун 10мг эсвэл 20мг байдаг бол шар арьстай өвчтөний эмийн эмчилгээний тун 5мг-аар эхлэнэ. Харин 40мг-аар хэрэглэхийг хатуу хориглоно.
Генетикийн полиморфизм
Тодорхой бүлгийн генетикийн полиморфизмтай өвчтөний цусанд агуулагдах розувастатины хэмжээ ихэсдэг. Тодорхой бүлгийн генетикийн полифорфизмтай өвчтөнд розувастатины хоногийн тунгийг багаар зөвлөнө.
Миопатигаар өвчлөх хандлагатай өвчтөн
Миопати-д өртөмтгий өвчтөний эмийн эмчилгээний тун 5мг-аас эхлэнэ.
Дагалдах эмчилгээ
Розувастатин нь янз бүрийн зөөвөрлөгч уургаар (жишээлбэл: OATP1B1 ба BCRP) зөөгдөнө. Мертенилийг зөөгч уурагтай харилцан үйлчлэх замаар розувастатины цусан дахь концентрацийг ихэсгэдэг эмийн бэлдмэлтэй (циклоспорин, ХДХВ-ын протеаза ферментийг хориглогч болох ритонавирыг атазанавир, лопинавир болон /эсвэл типранавир) хамт хэрэглэхэд миопати (рабдомиолизыг оролцуулан) үүсэх эрсдэл нэмэгдэнэ. Энэ тохиолдолд Мертенил®-ийн эмчилгээг түр зуур зогсоох буюу эсвэл өөр эмчилгээ хийх боломжийг үнэлнэ Хэрэв дээр дурьдсан бэлдмэл ба розувастатиныг хэрэглэх шаардлага гарвал хавсарсан эмчилгээний эрсдэл болон эмчилгээний ашигтай үйлдлийг сайтар харьцуулж үзнэ. Мөн Мертенилийн тунг багасгах боломжийг анхаарна.
Гаж нөлөө
Мертенил® хэрэглэх явцад богино хугацаатай, хөнгөн хэлбэрийн гаж нөлөө илэрдэг. Эмнэлзүйн ажиглалтаар нийт розувастатин хэрэглэж байсан өвчтөний 4% нь гаж нөлөөнөөс болж эмийн эмчилгээнээс татгалзсан.
Гаж нөлөөг эрхтэн системд илрэх шинж тэмдэг, давтамжаар жагсаасан. Гаж нөлөөний давтамжийг MedDRA зөвлөмжийн дагуу хүснэгтээр харуулав: байнга (≥1/100-ээс 1/10 хүртэл), байнга бус (≥1/1,000 -ээс <1/100 хүртэл), ховор (≥1/10,000 -ээс <1/1,000 хүртэл) маш ховор (<1/10,000) болон тодорхойлох боломжгүй давтамж гэж ангилна.
Цус тунгалгийн тогтолцооны талаас
Ховор: Тромбоцитопени
Дархлалын тогтолцоо
Ховор: Хэт мэдрэгжилтийн урвал, ангионевротик хаван
Дотоод шүүрлийн талаас
Байнга: 2 хэлбэрийн чихрийн шижин
Харшлын урвал
Байнга бус: Арьс загатнах, тууралт, чонон хөрвөс
Ховор: Ангионевротик хаван
Маш ховор: Стивен Жонсоны хам шинж
Сэтгэцийн талаас
Тодорхойлох боломжгүй: Депресс
ТМТ-ны талаас:
Байнга: Толгой эргэх, толгой өвдөх
Маш ховор: Полиневропати, ой санамж алдах
Тодорхойлох боломжгүй: Захын нейропати, нойрны өөрчлөлт (нойргүйдэл,аймшгийн зүүд зүүдлэх).
ХБТ-ны талаас:
Байнга: Өтгөн хатах, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах
Ховор: Нойр булчирхайн үрэвсэл
Амьсгалын тогтолцооны талаас:
Тодорхойлох боломжгүй: Амьсгаадах, ханиалгах
Хоол боловсруулах тогтолцооны талаас:
Байнга: Өтгөн хатах, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх
Ховор: Панкреатит
Тодорхойлох боломжгүй: Суулгалт
Элэг, цөс ялгаруулах тогтолцооны талаас:
Ховор: Элэгний трансаминазагийн идэвхжилт ихсэх
Маш ховор: Шарлалт, элэгний үрэвсэл
Арьс болон өөхлөг давхарганы талаас:
Байнга бус: Арьс загатнах, тууралт болон, чонон хөрвөс
Тодорхойлох боломжгүй: Стивен Джонсоны хам шинж
Яс булчин болон холбогч эдийн талаас:
Байнгa: Миалги
Ховор: Миопати (миозитыг оруулаад), рабдомиолиз
Маш ховор: Үеэр өвдөх (артралги)
Тодорхойлох боломжгүй: Дархлаагаар өдөөгдсөн үхжилт миопати
Бөөр болон шээс ялгаруулах тогтолцооны талаас:
Маш ховор: Гематури
Бэлэг эрхтэн болон хөхний булчирхайн талаас:
Маш ховор: Гинекомасти
Ерөнхий болон бэлдмэлийг оруулсан хэсэг газрын өөрчилт:
Байнга: Астеник синдром
Тодорхойлох боломжгүй: Захын хаван
Шинжилгээний үзүүлэлт:
Ховор: Элэгний идэвхжилт ихсэнэ.
Шээс бэлгийн замын тогтолцооны талаас:
Розувастатиныг хэрэглэх явцад сувганцрын гаралтай протеинури үүснэ. Мөн шээсэнд уургийн агууламжийн (илрээгүй эсвэл ул мөрнөөс ++ болон түүнээс дээш) өөрчлөлт нь 10мг болон 20мг розувастатин хэрэглэж байгаа нийт өвчтөний 1% нь, 40мг розувастатин хэрэглэж байгаа нийт өвчтөний 3% нь тус тус илэрсэн.
20мг розувастатиныг хэрэглэхэд шээсэнд агуулагдах уургийн хэмжээ үл мэдэг хэмжээнээс эхлэн маш бага өөрчлөлт болох тэгээс + хүртэлх өөрчлөлтөөр илэрдэг. Эмчилгээний явцад протеинури нь өөрөө аажимдаа хэвийн болж байсан.
Ихэнх тохиолдолд шээсэнд агуулагдах протеинури эмчилгээний явцад өөрөө аясаараа алга болно. Эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд протеинури болон хурц эсвэл бөөрний даамжирсан эмгэгийн хооронд ямар нэгэн шалтгаант холбоо байхгүйг тогтоосон.
Розувастатины эмчилгээний явцад зарим өвчтөнд гематури илэрсэн бөгөөд эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд энэ тохиолдолд маш бага хувь эзэлж байв.
Яс, булчин болон холбогч эдийн талаас
20мг-аас дээш тунтай розувастатиныг хэрэглэхэд араг ясны булчинд нөлөөлснөөр миалги, миозит (миозитыг оруулна), цөөн тохиолдолд – рабдомиолиз нь бөөрний хурц дутагдалтай эсвэл бөөрний хурц дутагдалгүй илэрдэг. Эмийн тунгаас хамаарч розувастатин хэрэглэсэн өвчтөний креатинфосфокиназын (КФК) хэмжээ ихэссэн ч эмнэлзүйд шинж тэмдэггүй, түр зуурын болон хөнгөн явцтай байв. Хэрэв эмчилгээний явцад КФК хэмжээ байх ёстой хэвийн хэмжээний дээд тунгаас 5 дахин ихэссэн байвал эмийн эмчилгээг яаралтай зогсооно (“Болгоомжлол” хэсгээс үзнэ үү).
Элэг болон цөс ялгаруулах эрхтэний талаас
ГМГ-КоА-редуктаза ферментийн ингибиторын нэгэн адил Мертенил®-г хэрэглэх явцад элэгний трансаминазын идэвхжилт идэвхждэг. Уг эмгэгийн явц хөнгөн, шинж тэмдэггүй бөгөөд эргэх шинжтэй байдаг.
Бэлгийн үйл ажиллагааны алдагдал
Цөөн тохиолдолд – удаан хугацаагаар бэлдмэлийг хэрэглэх явцад уушгины завсрын эдийн үрэвсэл үүснэ.
Розувастатиныг 40 мг хэрэглэх үед рабдомиолиз үүсэх давтамжийн үед бөөр болон элэгний талаас ноцтой өөрчлөлт болох элэгний трансаминазагийн идэвхжилт өндөрсөнө.
Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд
Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд өвөрмөц эмчилгээ байхгүй.
Хордсон тохиолдолд шинж тэмдгийн болон барих эмчилгээ хийгдэнэ. Элэгний үйл ажиллагаа болон КФК-ийн идэвхжилтийг хянах шаардлагатай. Гемодиализ бага үр дүнтэй.
Автотээвэр болон механизмтай ажиллах чадварт нөлөөлөх байдал
Мертенил®-ийн тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон техникийн хэрэгсэлтэй ажиллах чадварт нөлөөлөх судалгаа хийгдээгүй. Гэхдээ фармакодинамикийн үйлдлээс үзэхэд Мертенил® нь ийм үйлдэл үзүүлдэггүй. Эмчилгээний явцад автотээвэр жолоодох, техникийн хэрэгсэлтэй ажиллах үед толгой эргэдгийг анхаарна уу.
Хадгалах нөхцөл:
Өөрийн савлагаанд нь 300С-аас дээшгүй хэмд, нарны шууд гэрлээс хамгаалсан нөхцөлд хадгална.
Хүүхдийн гар хүрэхээргүй газар хадгал.
Эмийн сангаас олгох нөхцөл:
Жороор олгоно. Эмчийн зааврын дагуу хэрэглэнэ.